Коли мелатонін починає діяти?

Мелатонін розщеплюється переважно в печінці ферментом CYP1A2, який перетворює його на 6-гідроксимелатонін. Потім ця форма з'єднується з сірчаною або глюкуроновою кислотою, що дозволяє вивести її з організму. Цей процес може змінюватися під впливом речовин, що індукують або інгібують CYP1A2, таких як флуоксетин (селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну, що застосовується для лікування депресії) або карбамазепін (протиепілептичний препарат і стабілізатор настрою), що впливає на біодоступність і час дії мелатоніну.

1. Коли і як довго діє мелатонін?
2. Наявність мелатоніну
3. Що сприяє виробленню мелатоніну?

Коли і як довго діє мелатонін?

Мелатонін є сполукою з відносно коротким періодом напіврозпаду, що становить приблизно 30-60 хвилин після перорального прийому, що означає, що його концентрація досягає максимуму (Tₘₐₓ) зазвичай протягом 20-120 хвилин, а повне виведення з крові відбувається протягом 4–8 годин – ця інформація має ключове значення при плануванні дозування в терапії безсоння або джет-лагу. Короткочасне застосування не призводить до розвитку толерантності та втрати ефективності, хоча дані про застосування понад 12–24 місяці є обмеженими.

Наявність мелатоніну

Що сприяє виробленню мелатоніну?

Добавки, що сприяють засинанню, крім мелатоніну, можуть діяти шляхом впливу на нейротрансмітери та стан збудження. ГАМК (гамма-аміномасляна кислота) — це головний гальмівний нейромедіатор центральної нервової системи, який відіграє ключову роль у пригніченні надмірної активності нейронів. Речовини, які можуть підсилювати його дію, — це насамперед магній, який бере участь в активації ГАМК-рецепторів, та амінокислота ГАМК у вигляді добавки.

Крім того, L-теанін із зеленого чаю може підвищувати ендогенний рівень GABA, одночасно впливаючи на альфа-хвилі мозку, сприяючи розслабленню без відчуття затуманення свідомості. Рослинні екстракти, такі як валеріана і хміль, містять сполуки, які можуть модулювати активність ГАМК-ергічної системи, посилюючи її заспокійливий ефект. Все більша увага приділяється також здатності амінокислоти L-триптофану збільшувати вироблення мелатоніну, а також ролі дієти, багатої вуглеводами.

Джерела:

• Yu Q, Guo Q, Jin S, et al. Melatonin suppresses sympathetic vasomotor tone through enhancing GABAA receptor activity in the hypothalamus. Front Physiol. 2023;14:1166246. Published 2023 Mar 29. doi:10.3389/fphys.2023.1166246
• Sato K, Meng F, Francis H, et al. Melatonin and circadian rhythms in liver diseases: Functional roles and potential therapies. J Pineal Res. 2020;68(3):e12639. doi:10.1111/jpi.12639